Perencat aromatase

Isi kandungan:

Perencat aromatase
Perencat aromatase
Anonim

Ketahui perencat aromatase mana yang harus digunakan untuk mengelakkan kesan sampingan pada dan selepas steroid. Inhibitor aromatase, juga disebut penyekat, adalah ubat yang digunakan dalam perubatan tradisional untuk menurunkan kadar estrogen sambil meningkatkan hormon testosteron dan gonadotropin. Inhibitor juga digunakan untuk merawat ginekomastia pada lelaki.

Pembina badan menggunakan ubat terutamanya semasa ubat anabolik untuk tujuan berikut:

  • Pencegahan ginekomastia;
  • Latar belakang anabolik meningkat;
  • Melegakan otot;
  • Penghapusan darah tinggi;
  • Mengurangkan kesan estrogen pada paksi hipotalamus-hipofisis-testis.

Semasa menyusun kursus steroid, harus diingat bahawa tidak setiap anabolik mempunyai kemampuan untuk menukar menjadi estrogen. Inhibitor aromatase mesti digunakan apabila ester testosteron, metandrostenolone, metiltestosteron dimasukkan dalam kursus.

Menggunakan perencat aromatase semasa kursus

Jarum suntik di tangan
Jarum suntik di tangan

Sebilangan besar atlet mula menggunakan penyekat hanya selepas timbulnya gejala ginekomastia. Tetapi pendekatan perniagaan ini sama sekali tidak berkesan. Lebih mudah untuk diuji kehadiran estradiol dalam badan 10 hari selepas permulaan kursus, apabila steroid pendek digunakan, atau selepas 4 minggu, jika kitaran tersebut merangkumi ubat yang panjang.

Setelah mendapat hasilnya, dos anastrozol harus ditetapkan, rata-rata 0.5 gram sekali setiap dua hari. Sebagai alternatif, anda boleh mengambil dos ubat yang lebih rendah, dengan memberi tumpuan kepada perasaan anda sendiri. Sekiranya penurunan libido, disfungsi ereksi, kemurungan, dos harus dikurangkan.

Penyelidikan penyekat

Dua saintis di makmal
Dua saintis di makmal

Setelah jenama Letrozole (Letroza) memasuki pasaran, ia langsung menjadi peneraju populariti di kalangan atlet. Sebilangan besar kajian telah dilakukan yang membuktikan keberkesanan ubat yang tinggi. Dos berkesan sudah kira-kira 0.02 miligram, yang hampir 100 kali lebih sedikit daripada dos terapi. Setelah menggunakan ubat tersebut, tahap kandungan gonadotropin meningkat dengan ketara, sekaligus mengurangkan kandungan estrogen sebanyak sepertiga.

Kesannya pada badan dan anastrozol telah dikaji pada masa ini. Oleh kerana itu, ia banyak digunakan oleh atlet. Dalam ujian klinikal, didapati bahawa walaupun dengan jumlah 0,5 hingga 1 miligram, tahap hormon wanita dikurangkan separuh. Di kedai dalam talian, alat ini harganya beberapa kali lebih rendah daripada di farmasi. Juga di bandar-bandar besar anda boleh mendapatkan versi ubat yang lebih murah - anastrozole cabi.

Kesan sampingan perencat aromatase

Atlet berehat selepas latihan
Atlet berehat selepas latihan

Telah terbukti bahawa dalam jumlah kecil, hormon wanita selalu terdapat di dalam tubuh lelaki dan bahkan berguna. Mereka dapat meningkatkan kepekaan reseptor jenis androgen dan dengan itu meningkatkan keberkesanan kitaran steroid. Semua kesan sampingan yang boleh disebabkan oleh perencat aromatase dikaitkan dengan overdosisnya dan, sebagai akibatnya, penurunan estradiol yang kuat dalam badan. Antara kesan sampingan utama selepas overdosis penyekat adalah:

  1. Melambatkan pertumbuhan jisim otot;
  2. Sakit sendi
  3. Kekuatan tulang menurun;
  4. Peningkatan tahap kolesterol;
  5. Kemerosotan kesejahteraan umum dan penurunan libido;
  6. Kemunculan keadaan kemurungan.

Data farmakologi penyekat

Penyekat aminoglutethimide yang boleh disuntik
Penyekat aminoglutethimide yang boleh disuntik

Buat pertama kalinya, penyekat aromatase muncul di pasaran ubat selari dengan tamoxifen. Pada pertengahan 1980-an, diumumkan bahawa ujian klinikal penyekat generasi baru telah selesai. Pada akhir 80-an hampir semua penghambat aromatase moden muncul.

Pada mulanya, ubat-ubatan tersebut digunakan dalam rawatan tumor payudara ganas. Ini disebabkan oleh hasil kajian yang menunjukkan bahawa lebih daripada satu pertiga barah payudara dikaitkan dengan sistem hormon.

Apabila penyekat digunakan, kesan genotoksik berkurang, begitu juga dengan intensiti pembelahan sel, yang mempunyai kesan positif pada tahap awal pembentukan tumor malignan. Inhibitor aromatase yang ada sekarang boleh dibahagikan kepada dua kategori: bukan steroid dan steroid. Ubat bukan steroid pertama, aminoglutethimide, dicipta pada tahun 70-an. Walau bagaimanapun, ia cukup toksik bagi kelenjar adrenal, dan penggunaannya dalam perubatan sangat terhad.

Anastrozole

Anastrozole yang dibungkus dalam bungkusan
Anastrozole yang dibungkus dalam bungkusan

Ia adalah salah satu perencat bukan steroid generasi ketiga yang paling kuat. Apabila menggunakan agen dalam jumlah 1 mgk pada siang hari, ini menyebabkan penurunan tahap estrogen sebanyak 80%. Apabila menggunakan anastrozol dalam dos yang tidak melebihi 10 miligram sepanjang hari, ia mempunyai kesan progestogenik dan androgenik yang kuat pada tubuh. Di samping itu, ia tidak menekan sintesis kortisol dan aldosteron, sehingga tidak memerlukan penggunaan kortikosteroid tambahan. Dari segi kekuatan kesannya, ubat ini 250 kali lebih tinggi daripada aminoglutethimide dan, kerana tempoh perpecahan yang lebih lama, mampu mencegah gejala feminisasi dalam dos kecil.

Dalam bina badan, ubat ini banyak digunakan untuk mencegah perkembangan ginekomastia, serta pengumpulan cecair yang berlebihan di dalam badan. Sekiranya berlaku overdosis, kemungkinan kesan sampingan yang sama adalah ciri semua ubat kumpulan penyekat aromatase.

Letrozole

Tablet Letrozole dalam bungkusan
Tablet Letrozole dalam bungkusan

Mekanisme kerja ubat ini adalah untuk mengikat aromatase ke gen sitokrom. Dengan pertolongannya, dapat mencegah kesan aromatisasi pada tisu adiposa, hati, otot rangka, tanpa mempengaruhi sintesis kortisol. Berbanding dengan anastrozol, agen tersebut lebih berkesan menyekat sitokrom aromatase, yang secara signifikan mengurangkan tahap hormon wanita.

Dos ubat yang dibenarkan adalah 1 tablet setiap hari pada siang hari. Ubat ini diserap dengan baik oleh saluran gastrousus, tanpa mengira pengambilan makanan. Ubat itu tidak boleh diambil sekiranya berlaku disfungsi hati. Semua kesan sampingan direkodkan hanya dengan penggunaan letrozole yang tidak terkawal.

Vorozol

Tablet vorozol
Tablet vorozol

Ubat tersebut merupakan wakil ubat generasi ketiga dalam kumpulan perencat aromatase. Mekanisme tindakannya pada tubuh ubat sangat serupa dengan letrozole. Ubat ini cukup baru dan penyelidikan mengenai keselamatan dan keberkesanannya sedang dijalankan. Ia jarang digunakan oleh atlet.

Exemestane

Ekzemastane dibungkus
Ekzemastane dibungkus

Ubat ini tergolong dalam penyekat steroid generasi ketiga. Ia digunakan secara meluas di Amerika Syarikat oleh perubatan tradisional. Serta vorozol, ia sangat jarang digunakan dalam sukan.

Inhibitor aromatase terkini

Blocker T-Bomb II dalam balang
Blocker T-Bomb II dalam balang

Usaha mewujudkan ubat baru yang lebih berkesan dari kumpulan perencat aromatase berterusan pada masa ini. Pada peringkat ujian klinikal, pada masa ini terdapat persiapan jenis steroid - Ergo-pharm 6-OXO dan T-Bomb II. Kesannya pada tubuh manusia belum dapat dipelajari sepenuhnya dan masih terlalu awal untuk membincangkan penggunaannya dalam sukan. Juga, tidak lama dahulu, ubat krisis muncul di pasaran farmakologi sukan. Walaupun ubat itu sudah mula dijual, mekanisme pengaruhnya terhadap tubuh masih dikaji. Pencipta ubat ini diam mengenai kesan sampingan semasa menggunakan chrysine, tetapi setakat ini belum ada maklumat daripada atlet mengenai skor ini. Walau bagaimanapun, chrysine jarang digunakan oleh atlet. Bagaimanapun, ada produk di pasaran, keberkesanan dan keselamatannya telah disahkan oleh masa.

Ketahui lebih lanjut mengenai Anastrozole (perencat aromatase) dalam video ini: